Šta je epibatidin, kojim je, po tvrdnjama Britanije, otrovan Aleksej Navaljni?

Dve godine nakon smrti Navaljnog u kaznenoj koloniji u Sibiru, Britanija i njeni saveznici pripisali su krivicu Kremlju nakon analize uzoraka materijala pronađenih na njegovom telu.

Toksin, nazvan epibatidin, pronađen je u uzorcima uzetim sa tela Navaljnog, saopštilo je Ministarstvo spoljnih poslova Britanije.

Šta je epibatidin?

Epibatidin je izuzetno toksičan, snažan ne-opioidni alkaloidni analgetik koji je izolovan iz kože ekvadorskog otrovnog žabca (Epipedobates tricolor).

Te žabe su, poput drugih otrovnih žaba, poznate po svojoj sposobnosti da izdvajaj otrove iz svog plena i da ih deponuju na svojim leđima.

Mnoga američka plemena koriste žablji otrov na vrhovima svojih strela.

Toksin koji izdvaja Epipedobates tricolor od drugih žaba te porodice je epibatidin. Žaba koristi to jedinjenje za zaštitu od predatora.

Životinja koje su mnogo puta veće mogu da uginu od malih količina epibatidina koje žaba izlučuje.

Epibatidin, koji se izučava od 1974, je veoma jak analgetik. Istraživanja su pokazala da epibatidin proizvodi gastrointestinalne nuspojave. To daje ovom jedinjenju veoma mali terapeutski index i stoga veoma malu verovatnoću da će ući u kliničku upotrebu.

Kao izuzetno snažan agonist nikotinskih acetilholinskih receptora (nAChR), on je više od 100 puta potentniji od morfijuma u ublažavanju bola, ali je previše toksičan za upotrebu kod ljudi, piše na američkoj Nacionalnoj medicinskoj biblioteci. 

Na sajtu MDPI.com piše da u visokim dozama izaziva paralizu i smrt usled respiratornog zastoja.

Identifikovan je 1992. godine kao exo-2-(6-hlor-3-piridil)-7-azabicikloheptan.

Zbog visoke toksičnosti (smrtonosno pri gutanju ili kontaktu sa kožom), koristi se uglavnom u istraživanjima mehanizama receptora, a ne kao klinički lek protiv bola.

Širok spektar aktivnosti epibatidina izaziva brojne neželjene efekte u različitim sistemima, uključujući CNS, respiratorni, gastrointestinalni i kardiovaskularni sistem, što onemogućava njegovu terapijsku primenu.

Toksičnost epibatidina može biti povezana sa njegovom sposobnošću da aktivira ne samo centralne neuronske α4β2 nAChR, već i ganglijske α3β4 nAChR.